Innehåll
Enzymer är tredimensionella maskiner som har ett aktivt ställe, som känner igen specifikt formade underlag. Om en kemikalie hämmar enzymet genom att binda på det aktiva stället, är det ett avgångstecken att kemikalien tillhör kategorin konkurrerande hämmare, i motsats till icke-konkurrerande hämmare. Det finns emellertid subtiliteter inom kategorin av konkurrerande hämmare, eftersom vissa kan vara reversibla hämmare, medan andra är irreversibla hämmare. Till sist lägger en tredje klass blandade hämmare till en vridning på kategorisering av konkurrerande hämmare.
Ensampassagerare
En kemikalie som blockerar enzymaktivitet genom att binda till det aktiva stället kallas en konkurrerande hämmare. Dessa typer av kemikalier har liknande former med enzymets substrat. Denna likhet gör det möjligt för kemikalien att konkurrera med substratet för vem som får fästa sig till det aktiva stället på enzymet. Fästning av den konkurrerande hämmaren eller substratet till enzymet är endera eller en process - bara en av dem kan passa vid en given tidpunkt.
Reversibel
Vissa konkurrerande hämmare kallas reversibla hämmare, vilket innebär att de binder det aktiva stället men kan falla av med relativt enkelhet. När det gäller reversibla konkurrerande hämmare kan ökning av koncentrationen av substrat i reaktionsblandningen förhindra hämmaren - ja, hämma hämmaren - från att binda till enzymet länge. Inhibitorns och enzymets affinitet eller attraktion förändras inte, men deras interaktioner blir mindre frekventa. Mer substrat innebär att vid en given tidpunkt kommer fler av enzymmolekylerna att fästas till substratet än till hämmaren. Substratet sägs överträffa hämmaren.
Irreversibel
Konkurrenskraftiga hämmare kan också vara irreversibla hämmare, vilket betyder att de bildar en kovalent bindning med det aktiva stället eller bildar en interaktion som är så tät att hämmaren sällan faller av. En kovalent bindning är när två atomer delar elektroner för att bilda en fysisk länk. Det antibiotiska penicillinet är ett exempel på en irreversibel konkurrerande hämmare. Bakterier behöver ett enzym som kallas glykopeptidtranseptidas för att tvärbinda fibrerna i dess cellvägg. Penicillin binder till det aktiva stället för detta enzym via en kovalent bindning och förhindrar att substratet binds.
Blandade konkurrenter
Hämmare som binder det aktiva stället för enzym kallas konkurrensinhibitorer, och de som binder andra ställen kallas icke-konkurrerande hämmare. Det finns emellertid en annan klass av hämmare, kallade blandade hämmare, som kan binda antingen det aktiva stället innan substratet kommer dit eller enzymsubstratkomplexet efter att substratet har fästs. Blandade hämmare kan binda enzymet innan substratet binder, eller kan binda efter att substratet har bundit. Båda fallen leder till ett inaktivt enzym. Således är blandade hämmare effektiva mot enzymer vid vilken koncentration som helst av substratet.